偏头痛新药诺拉替坦(Naratriptan)
诺拉替坦是一种新型的高选择性五-羟色胺(5-TH)受体激动剂。其优点是服用后24小时内头痛复发率低。
适应症:诺拉替坦主要用于治疗急性偏头痛发作。口服1毫克或2.5毫克诺拉替坦,2小时后头痛缓解率分别为42%和48%。诺拉替坦起效缓慢,但24小时内头痛复发率低,可用于短期内头痛复发率高的病人。
作用机制:诺拉替坦能选择性地刺激5-HT1b和5-HT1d受体。实验证明5-HT1b受体兴奋可引起血管收缩。激动5-HT1d受体能抑制三叉神经传入末梢释放多肽类致痛物质。5-HT1b和5-HT1d受体同时兴奋能降低三叉神经尾端核的兴奋性,减少头痛刺激的传入。诺拉替坦能通过血脑屏障,同时具有中枢和外周的作用。
常见副作用:使用诺拉替坦后患者可有口腔,颈部和胸部压迫感、头晕、疲劳、恶心、手脚麻木、发抖、严重者可见心绞痛、心率失常、心肌梗塞。
禁忌症:如病人有周围血管病、心脏病史、心绞痛、冠心病、偏瘫型偏头痛及基底动脉型偏头痛应禁用唑吗替坦。本药不宜与单胺氧化酶抑制剂和麦角类药物同用。也不能用于对本药有过敏者。
常用制剂和用量:头痛发作时成人可口服1-2.5毫克的诺拉替坦.大剂量起效快,副作用也大.如4小时候后头痛没有缓解,可再服1-2.5毫克。24小时最大剂量不能超过5毫克。
注意事项:如病人有肝肾功能不全,不宜使用诺拉替坦。