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偏头痛新药雷射替坦(Rizatriptan)
雷射替坦是近年来发展的高选择性五-羟色胺(5-TH)受体激动剂。其优点是起效快。该药由Merck公司研制。在美国的商品名为Maxalt。
适应症：雷射替坦主要用于治疗急性偏头痛发作。口服10毫克雷射替坦1小时和2小时后，头痛缓解率分别为37%和70%。
作用机制：雷射替坦能选择性地刺激5-HT1b和5-HT1d受体。5-HT1b受体兴奋可引起血管收缩。激动5-HT1d受体能抑制三叉神经传入末梢释放多肽类致痛物质。实验证明5-HT1b和5-HT1d受体同时兴奋能降低三叉神经尾端核的兴奋性，减少头痛刺激的传入。雷射替坦能通过血脑屏障，同时具有中枢和外周的作用。
常见副作用：使用雷射替坦后病人可有口腔，颈部和胸部压迫感、头晕、疲劳、恶心、手脚麻木、发抖、严重者可见心绞痛、心率失常、心肌梗塞。
禁忌症：雷射替坦会引起血管收缩，如病人有周围血管病、心脏病史、心绞痛、冠心病、偏瘫型偏头痛及基底动脉型偏头痛应禁用此药。雷射替坦不宜与单胺氧化酶抑制剂和麦角类药物同用。也不能用于对本药有过敏者。
常用制剂和用量：雷射替坦一片5毫克，头痛发作时成人可口服5-10毫克雷射替坦。2小时候后如头痛持续，可再服5-10毫克。24小时最大剂量不能超过30毫克。
注意事项：雷射替坦主要由肾脏排泄，如病人有肾脏功能不全，应慎用此药。
