蒙诺

Monopril

【通用名】fosinopril sodium，福辛普利钠

【别名】Fosfenpril，SQ28555，磷西洛谱利

【化学名】4-环已基-1-〔1-羟基-2-甲基丙氧基〕(4-苯基丁基)氧膦基丁乙酰基〕-L-脯氨酸丙酸酯

【药理作用】福辛普利是新一代含膦酸基的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，为一前体药物，吸收后在胃肠道和肝脏被水解成有活性的二酸复合物福辛普利拉而发生作用。福辛普利与其他所有ACE抑制剂一样，能竞争性地与ACE的活性配基锌离子结合，阻断血管紧张素Ⅰ转变成血管紧张素Ⅱ，从而使血管扩张，醛固酮分泌减少，使血压下降。福辛普利也能抑制激肽酶，使缓激肽分解减少，从而使血管扩张，而发挥降压作用。福辛普利能使全身血管阻力降低，使心输出量、左心室射血分数和左心室充盈增加，从而改善心功能。本品也能使肾血流、肾小球过滤和血浆容量得到维持或改善，使肾血管阻力降低。本品在有效降压的同时，不引起脑血流量改变，其降压的起效时间为1h，最大作用时间为3～6 h。

【药代动力学】本品口服后Tmax为3 h，t1/2为12h。蛋白结合率为95%，分布容积相对较小。在ACE抑制剂中，本品具有独持的清除模式。肾功能正常者单次静脉给予福辛普利拉，96h后尿和粪便清除率平均分别为44%和46%。当肾功能从轻度到重度受损时，福辛普利拉的肾清除占总体清除的比例逐渐变小(轻、中、重度肾功能损害时肾清除分别为37%、21%及15%)，而肝清除占福辛普利拉总体清除的比例则逐渐增大(分别为63%、79%及85%)。由于本品具有肾脏、肝脏双重清除途径，两者之间能保持平衡，药物的总体清除可保持相对稳定，显著降低了药物蓄积的危险性。

【适应证】用于治疗高血压；与利尿剂合用可治疗心力衰竭。

【用法与用量】口服成人和大于12岁的儿童：10mg(最大增至40 mg)，qd。

【不良反应】本品和其他ACE抑制剂一样，在治疗过程中都会出现咳嗽症状，但本品引起咳嗽的频率和程度比其他ACE抑制剂低。其他常见的副作用还有头晕、恶心呕吐、上呼吸道症状、腹痛腹泻、心悸胸痛、皮疹瘙痒、骨胳肌疼痛、感觉异常、味觉障碍。

【药物相互作用】①本品能减少由噻嗪类利尿药诱发的血钾减少。与留钾利尿药或保钾利尿药合用，可增加高钾血症危险。②抗酸药可影响本品吸收，所以本品和抗酸药必须分开服用，至少相隔2h。③非甾体抗炎药可影响本品抗高血压作用，但同时使用福辛普利和非甾体抗炎药(包括阿司匹林)不增加临床的不良反应。④与其他抗高血压药，如β-受体阻滞剂、甲基多巴、钙离子拮抗剂、利尿药等合并使用可增加抗高血压药效。

【注意事项】①对福辛普利过敏者、孕妇、授乳母亲禁用。②治疗前及治疗中应对肾功能进行检测。③过量服用本品应监测血压，如发生低血压，则选择血容量扩张剂予以治疗。本品不能通过透析从体内排除。

【临床评价】本品能有效地降低血压，而不影响脑血流的改变。谷峰比值为64%，降压作用持久而稳定。一份国内资料显示，qd本品，8周后平均血压由治疗前155.1/99.3mmHg降至141.1/86.7 mmHg。本品的降压作用不受年龄影响。dataonfile的一项双盲研究，对373例使用本品和382例使用安慰剂的高血压患者，在治疗过程中发生心衰恶化的临床事件进行比较。结果表明，使用本品后，心力衰竭、呼吸困难、神疲乏力等发生的危险性降低了56%。本品对有蛋白尿和Ⅱ型糖尿病的患者同样适用。

上海第二医科大学附属瑞金医院、上海市高血压研究所对服用福辛普利(71例)及依那普利(63例)进行了临床对照研究，结果表明，两组药物治疗后血压逐渐下降，治疗4周时，福辛普利和依那普利的有效率分别为63.4%和55.6%(P＞0.05)，4周后血压未得到控制的患者加用利尿剂使血压继续下降。福辛普利组需加用利尿剂的为27例(38%)，低于依那普利组的32例(51%)。两组患者治疗后卧立位血压均降低(P＜0.001)，但治疗前后坐位、卧位、立位心率均无明显变化(P＞0.05)。临床认为，对于轻中度原发性高血压患者，福辛普利是一种有效、安全且耐受性好的降压药物。

【规格包装】片剂：10 mg，14片/盒。

【参考价格】62.00元/盒

【贮藏条件】密闭30℃以下，干燥处保存。有效期2年。

【生产单位】百时美施贵宝制药有限公司英国分公司

【地址】上海市闵行区剑川路1315号

【批准文号】(96)卫药准字J-42号

韩莹(卫生部北京医院药剂科)

(收稿：1998—02—09修回：1998—05—20)