美平

Mepem

左宁

【通用名称】meropenem，美罗培南

【化学名称】3-［［5-［(二甲氨基)羰基］-3-吡咯烷基］硫代］-6-(-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环［3，2，0］庚-2-烯-2-羧酸

【药理作用】本品是注射用极广谱的碳青霉烯类抗生素，具有很强的抗菌活性。

本品通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBP)结合而抑制细菌细胞壁的合成。G+菌、G-菌对本品均敏感，尤对G-菌有很强的抗菌活性，如对约90%肠杆菌属的MIC为0.008～0.15mg/L，90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感(MIC＜4 mg/L)，全部嗜血菌包括耐氨苄西林菌株对其均高度敏感(MIC为0.06～1mg/L)。淋球菌对美平也高度敏感，其活性强于亚胺培南15倍。表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其他凝固酶阴性葡萄球菌对美平敏感，粪肠球菌的大多数菌株对美平高度或中度敏感。0.06～4mg/L浓度的美平可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌。厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等均对美平敏感。

本品与其他碳青霉烯类抗生素不同，对人肾脱氢肽酸(DHP-1)极其稳定。

【药代动力学】健康成人静脉点滴本品后，其在血浆中的浓度随剂量不同而变动，30min内静注0.5 g，平均峰浓度21～30 mg/ml，其半衰期约为1 h。连续给药与单次给药时几乎相同，无蓄积性。

美平在痰液、肺组织、胆汁、胆囊、腹腔内渗出液等中的分布良好。本品可以透过患者血脑屏障至脑脊液。

美平主要从肾脏排泄，健康成人经30 min静滴后8 h以内的尿中排泄率，无论剂量大小，均为60%～65%。随着肾功能低下，尿中排泄速度下降，血中半衰期延长。

【适应证】用于敏感菌引起的下列感染：脑膜炎、败血症、蜂窝组织炎、淋巴结炎、扁桃体周围脓肿、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、慢性支气管炎、慢性呼吸系统疾病继发感染、肺炎、肺脓疡、脓胸、肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎、眼科感染、中耳炎、副鼻窦炎、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。

【用法与用量】成人常用剂量为0.5～1 g/次(效价)，tid。小儿剂量为10～20mg/kg，tid。每次经30 min以上静脉点滴给药。根据不同症状，可调整剂量。对重症感染者，可增加剂量，但不应超过4g/d(效价)。对脑膜炎患者的剂量应增加。

【不良反应】偶见过敏性休克，急性肾衰等严重肾功能障碍，伴有血便的重症结肠炎，间质性肺炎，痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。其他不良反应还有粒细胞减少症，中毒性表皮坏死症，血栓性静脉炎以及皮疹，偶见黄疸、ALT和AST升高，腹泻、恶心等症状。

【注意事项】①对本药成分有过敏性休克史的患者。使用丙戊酸钠的患者(与本药并用时，会使其血中浓度降低，导致癫痫再发作)。②对下列患者应慎重给药：对碳青霉烯类，青霉素类或头孢菌素类抗生素有过敏史的患者，有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的患者。

【临床评价】李家泰等临床试验组用日本住友制药株式会社生产的美洛培南，以泰能做对照药，随机对照治疗下呼吸道感染、泌尿道感染及其他感染各70例，两药临床有效率分别为90.0%与87.1%，治疗各种细菌感染临床有效率分别为88.5%与85.5%；细菌阳性率分别为87.1%与88.6%；细菌阴转率分别为85.2%与85.5%；细菌清除率分别为85.9%与86.4%；不良反应发生率分别为9.72%与8.57%。根据欧洲癌症研究与治疗组织资助的大型临床研究(1000多例严重粒细胞减少伴发热的患者)显示，美洛培南与联合用药组(头孢噻甲羧肟/阿米卡星)的疗效大致相同，治愈率美洛培南组56%，联合用药组52%。因感染导致死亡者，美洛培南组为1.6%，联合用药组为2.7%。这一结果也显示美洛培南单一药物是治疗伴有粒细胞减少的癌症患者感染的理想方案。

【规格包装】针剂：0.5 g/支，10支/盒；0.25g/支，10支/盒。

【贮存条件】避免潮湿，室温保存。有效期3年。

【参考价格】批发价：0.5 g，218 元/支，0.25g，134 元/支

【生产厂家】日本住友制药株式会社

【厂址】日本大阪中央区道修町2丁目2番8号

【进口注册证号】X980512

作者单位：(中国医药集团公司)