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口服降血糖药——阿卡波糖
阿卡波糖(Acarbose)，商品名称为拜糖平，抑葡萄糖苷酶(glucobay)。
1药理作用
本品是利用生物合成的方法制成的一种不同于磺脲类及双胍类的口服降糖药，为α-葡萄糖苷酶抑制剂，对肠细胞上缘的淀粉酶及α-葡萄糖苷酶具有强大的亲合力。在进餐时服用阿卡波糖，可干扰消化道中食物多糖类的水解，并延缓葡萄糖和果糖的吸收。因此餐后血糖升高的峰值明显降低。由于这种抑制是可逆性的，所以本品仅能推迟复杂碳水化合物消化，而不是完全阻断葡萄糖的吸收。对健康成人临床试验表明，本品能降低饭后高血糖及血浆胰岛素浓度，延缓葡萄糖进入血液的浓度，拉平了餐后的血糖高峰，又可减缓糖峰值后的下降。使血糖昼夜趋于平稳。对易发生夜间低血糖的患者，应用本品更为有益。经动物实验表明，本品还有降低血甘油三酯、血胆固醇及游离脂肪酸浓度的作用。
本品口服后大部药物存留在胃肠腔道中发挥作用，并在肠中由微生物分解代谢，至多有35%的药物可代谢而吸收，仅有0.5%～1.7%的全身利用度。静脉给药后(100mg)平均半衰期为0.5h，口服200mg半衰期为3.7h。本品主要由尿和粪便中排泄。
2适应证
本品对非胰岛素依赖型糖尿病患者，可单独应用，也可与磺脲类及二甲双胍类药物合用治疗。对胰岛素依赖型糖尿病患者则可与胰岛素配合使用，本品特别适用于老年糖尿病患者。
3药物相互作用
本品可加强其它降糖药的作用，如胰岛素须减量应用。抗酸药、肠道吸附剂和消化酶制剂可减低本品的作用。本品还可降低甲福明的生物利用率，两者引起的胃肠道不良反应可能增加，应避免两者并用。
4用法与用量
初始剂量通常每次50mg，每天3次，应于每日就餐前吞服或与第一口食物一起嚼服，随后可增加至每天3次，每次100mg～200 mg，最大推荐剂量为每天3次，每次200mg。
5禁忌证
对本品过敏者，孕妇，哺乳期妇女及18岁以下青少年，肠炎症，溃疡病，肝酶升高者禁用。
6不良反应
本品可致消化道功能紊乱，包括肠胃胀气，痛性痉挛，腹呜及腹泻，降低用药剂量并改善饮食可减轻这些不良反应。高剂量时可致一时性肝酶升高，此时需减量或停药(需要监测肝功能)，本品还可减少肠内铁的吸收而引起贫血。
7注意事项
①本品用药剂量应由医生确定。②治疗期间应严格控制饮食。③不能自行中断正常的服药，否则会引起血糖升高。④和其它糖尿病药物合用时而产生低血糖时，应服葡萄糖来调节。
杨世亭
(北京 100050 北京友谊医院)
