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解热镇痛药

2022-07-29
来源:求医网

解热镇痛药

本类药物有解热止痛作用,其中许多药还有抗炎、抗风湿作用。这些药物虽有抗炎、抗风湿作用,但在化学结构上与肾上腺皮质激素不同,故亦称为非甾体抗炎药(NSAID)。

(1)解热作用具有较好的解热作用,可使发热病人体温下降至正常,但不影响正常人体温。目前认为,前列腺素E2(PGE2)致热作用最强,人体发热可能是由于在内热原作用下,使体温调节中枢前列腺素(PG)的合成及释放增加。解热镇痛药的解热作用是由于抑制前列腺素合成酶,使PG合成减少。

发热为一种防御性反应,但高热可引起并发症,此时需用解热药对症治疗。解热药用量不可过大,以免出汗过多引起虚脱,特别对幼儿,年老体弱者应慎用。

解热作用方面,以安乃近、氨基比林、对乙酰氨基酚及阿司匹林较好;吲哚美辛用于一些不易控制的长期发热及癌性发热有效。

(2)镇痛作用对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及月经痛等中等度的钝痛效果较好,对外伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。本类药物无成瘾性。产生镇痛作用是通过抑制PG合成而产生的结果。

(3)抗炎、抗风湿作用本类药物中除非那西丁、对乙酰氨基酚外,均有较强的抗炎、抗风湿作用。其机制是抑制PG合成,减弱PG对缓徽肽等致炎介质的增敏作用。其抗风湿作用主要由于抗炎,另外与解热、镇痛作用亦有关。

对炎性疼痛使用吲哚美辛、氯芬那酸及甲氯芬那酸等效果较好,其次为保泰松、氨基比林、阿司匹林。抗炎、抗风湿作用以阿司匹林、保泰松、氨基比林及吲哚美辛较强,其中阿司匹林疗效确实、不良反应少,仍为抗风湿首选药。对乙酰氨基酚及非那西丁均无抗风湿作用。

(4)抗血小板聚集作用阿司匹林等抑制环氧化酶,从而使由环氧化酶催化而产生的血栓素A2(TXA2)生成减少,TXA2在体内能加速血小板聚集。所以阿司匹林等有强的抑制血小板聚集作用,阻止血栓形成。可用于防治冠脉及脑血管栓塞性疾病。体内前列腺素环内过氧化物的另一主要代谢产物前列环素(PGI2),与TXA2生物效应相反,为一抗凝因子。阿司匹林也能抑制PGI2的合成。目前一般认为服用小量时可优先产生抑制TXA2作用。

临床常用的解热镇痛药多配伍成复方制剂,其主要成分多为阿司匹林、非那西丁、氨基比林及安乃近等。氨基比林、安乃近及非那西丁毒性较大;氨基比林、安乃近可引起粒细胞缺乏,非那西丁可损害肾脏,严重者可引起肾乳头坏死,少数病人可诱发肾盂癌及膀胱癌,并且长期使用还可引起对非那西丁的依赖。卫生部1982年已颁布淘汰氨基比林及非那西丁单方制剂,但含有以上成分的复方解热镇痛药仍在使用,所以对这些复方制剂不可滥用。