富马酸氯马斯汀片

Clemastine Fumarate Tablets

【通用名称】clemastinefumarate，富马酸氯马斯汀。

【异 名】克敏停，吡咯醇胺，Meclastine，Mecloprodine，Tavegil，Tavist。

【化学名称】〔R-(R，R)〕-1-甲基-2〔2-〔1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基〕乙基〕-吡咯烷(E)-2-丁烯二酸盐。

【药理作用】本品为第2代H1受体拮抗剂，具有极强的H1受体拮抗作用，能阻断组胺与H1受体结合，减少毛细血管的渗透性，从而抑制其引起的过敏反应。药理研究表明，以5×10-8g/ml浓度的组织胺刺激离体的回肠，分别用氯马斯汀和扑尔敏对抗，其结果是，50%回肠收缩抑制率所需氯马斯汀的浓度为2.2×10-10g/ml，比扑尔敏的拮抗作用约强10倍。另有试验，以豚鼠肺组织做变态反应模型，发现高剂量的氯马斯汀和H2受体拮抗剂甲氰咪呱合用，对支气管痉挛有很强的抑制作用。文献报道，氯马斯汀不仅对嗜碱粒细胞和肺组织所释放的组织胺有对抗作用，而且在高浓度时对细胞毒素也有一定的对抗作用，提示该药对过敏性疾病具有多方面的治疗作用。

【药代动力学】口服后吸收迅速，30 min起效，约4h达最高血药浓度，生物半衰期为12 h。药物在消化道粘膜吸收后，多分布于肝、肾、脾、肺等组织。主要由尿及粪便排泄，其120h尿中排泄率约45%，粪便中约19%，已知的代谢物有葡萄糖醛酸复合物。

【适应证】临床上主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮肤病。亦可用于支气管哮喘。

【用法与用量】po，1.34 mg/次，bid。

【不良反应】偶见轻度恶心、呕吐、食欲不振、嗜睡等，停药后可自行消失。

【注意事项】①孕妇及哺乳期妇女慎用。②用药期间不宜驾驶车辆及高空作业。

【临床评价】经山东医科大学附属医院和山东省皮肤病防治研究院治疗95例荨麻疹患者1.34mg/次，bid，结果治愈59例(62.1%)，显效23例(24.2%)，有效4例(4.2%)，无效9例(9.5%)，总有效率90.5%。经山东省立医院和青岛市人民医院治疗100例过敏性鼻炎患者1.34mg/次，bid，结果治愈34例(34.0%)，显效27例(27.0%)，有效37例(37.0%)，无效2例(2.0%)，总有效率为98.0%；以氯马斯汀与扑尔敏进行对比试验治疗荨麻疹和过敏性鼻炎(扑尔敏的有效率分别是88.6%和91.0%)，两药的总有效率比较接近，但治愈率氯马斯汀比扑尔敏高1倍(扑尔敏的治愈率为31.4%和16.2%)，经统计学处理分别为P＜0.01，P＜0.05，两药的临床治愈率比较有显著差异，而且氯马斯汀的副作用少，程度轻。

【规格包装】片剂：1.34 mg×12片。铝塑包装。

【参考价格】批发：18.7元/盒，零售：21.5元/盒。

【贮存条件】遮光、密闭保存。有效期2年。

【生产厂家】济南高华药厂。

【厂 址】济南开发区华阳路1号。

【批准文号】鲁卫药准字(1996)第173420号。

黄贤琦(济南军区总医院药剂科)

(收稿：1997—08—02修回：1998—02—16)