氟吗西尼
【通用名称】 flumazenil, 氟吗西尼
【药理作用】 在中枢神经系统内存在有能与苯二氮类药物与受体结合,使受体复合蛋白活性降低,γ-氨基丁酸释放量下降,氯离子通道关闭解除抑制性空触后电位达到催醒效果。
【药代动力学】 氟吗西尼为亲脂性药物,口服吸收快而安全,20~90min后产生血浆峰值浓度,但生物利用度因肝脏首过作用而降低,氟吗西尼的血浆蛋白结合率为(40±8)%,表现分布容积0.63~1.06L/kg,血浆半衰期为0.7~1.3h。该药在体内绝大部分经肝代谢失活排出体外,仅0.2%以原药肾排出。
【适应证】逆转全身麻醉手术后因使用苯二氮类药物所致的中枢镇静和催眠。
【用法与用量】 首次剂量:在15s内将氟吗西尼0.2mg(2ml)静脉注射,60s后唤醒患者,如达到目的,可以不再用药。追加剂量:首次剂量60s,如不能唤醒患者,可追加0.1mg(1ml),再等60s,再唤醒。每次可追加0.1mg(1ml),总量不超过1mg。
【不良反应】 少数患者在应用时,会出现恶心或呕吐,在快速注射氟吗西尼后,会有焦虑、心悸、恐惧等不适感,一过性血压增高及心率增加。癫痫患者可出现抽搐发作,这些不良反应通常不需要特殊处理。
【注意事项】①对此药及安定类药物过敏者,正在应用苯二氮类治疗的患者,不要快速注射氟吗西尼,以免产生戒断症状。
【临床评价】氟吗西尼是苯二氮类药物的特异性拮抗药物,用氟吗西尼后心血管情况稳定,可改善咪唑安定镇静作用对呼吸的影响,氟吗西尼不良反应小。北京协和医院对80例手术麻醉患者采用随机双盲对照方法,比较了国产与进口氟吗西拮抗咪唑安定镇静催眠作用的效果,结果表明术后早期用适量(0.1~1.0mg)的国产氟吗西尼可有效地逆转咪唑安定的镇静作用,其作用与进口氟吗西尼相似,90%的患者在第一次拮抗后清醒,入恢复室5min患者的理解和记忆能力恢复至术前水平。拮抗期间患者的血压、心率、呼吸频率和氧饱和度均波动小,少数患者出现药物不良反应,但均迅速消失,未见到严重的不良反应。
另据Louis等对20例应用苯二氮类药物全麻的患者,术后拨管后30min静注氟吗西尼0.1mg/kg,检测心血管无任何变化,注射后患者清醒。
【规格包装】粉针剂:5mg,0.5mg,5支/盒。
【贮存条件】避光,密闭保存
【生产厂家】浙江奥托康制药集团股份有限公司
【厂址】 浙江金华市龙渎路28号
【批准文号】(98)卫药准字X-67(1)号
中国新药杂志 2000/3