安步乐克

Anplag

【通用名称】sarpogrelate hydrochloride，盐酸沙格雷酯

【化学名称】k(+)-1-［0-［2-(m-methoxyphenyl)ethyl］phenoxyj-3-(dirmethylamino)-2-propyl hydrogen succinate hydrochloride

【药理作用】①抑制血小板凝集作用本品选择性拮抗血小板及血管的5-羟色胺(5-HT)受体，抑制血小板凝集。本品抑制胶原单独引起的血小板凝集，其IC50为4.5μmol/L，添加胶原与5-HT时，则会更强抑制血小板凝集，IC50为0.1μmol/L。口服安步乐克可显著抑制添加5-HT与胶原诱发的血小板凝集，这种对凝集的抑制作用出现比较快，服药后1.5h即可达到最高峰，并可持续4～6h，12h后凝集性呈回复倾向。②本品抑制5-HT及血小板凝集引起的血管收缩低浓度的5-HT可引起血管的收缩反应，另外，在血小板凝集时也会引起血管的收缩反应。本品具有随药物浓度增加而增加的对5-HT及血小板凝集所引起的血管收缩作用，同时本品也可抑制随血小板凝集而引起的血管平滑肌收缩。③抗血栓作用临床试验表明，本品可抑制动脉注入月桂酸引起的大鼠动脉闭塞症的动物模型。④改善体循环本品对由5-HT引起的下肢侧支循环血流量的减少具有良好的改善作用，并随剂量增加而增强。

【药代动力学】健康正常人单次po100mg安步乐克1h后，Cmax＝0.54μg/ml，Tmax为0.9h，t1/2为0.69h，24h内尿及粪中排泄率分别为44.5%及4.2%。尿中及粪中未见到原型药。

【适应证】改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等缺血性症状。

【用法与用量】100mg，tid

【不良反应】通过对268例的临床观察，不良反应发生例数19件，其中恶心3例，皮疹2例，胃痛、胃热、消化道出血、异物感、便秘、面潮红、胸部压抑感、气短、浮肿、发红、头痛、异味感、体重增加、AST上升各1例。

【禁忌证】①出血患者、孕妇及可能已妊娠的妇女禁用。②已知同类药物(如盐酸噻氯匹定)可引起粒细胞缺乏症、血小板减少症者，月经期患者，有出血倾向者，正在服用抗凝药或有抑制血小板凝集作用的药物患者应慎用。③肾脏严重受损等患者也应慎用。

【药物相互作用】与抗凝药(华法林等)或有抑制血小板凝集作用的药物合用时，会引起出血或增加出血的时间。

【临床评价】临床研究表明：在对153例患者临床实践中，以300mg，tid，po，4周～1年治疗中，显著改善率、改善率、稍有改善率分别为26.8%，32.0%，15.7%。在对安步乐克改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感的治疗研究中，共125例，300mg/d，tid，服药4周～1年。缺血性症状改善度溃疡为60%，疼痛为55.7%，冷感为30.7%。

【规格包装】片剂：100mg，9片/盒

【贮存条件】室温保存。有效期3年。

【参考价格】78.7元

【生产厂家】三菱化学株式会社

【厂址】日本东京口品川区东品川2-2-24。

【批准文号】X980032

作者单位：郑子恢(卫生部北京医院药剂科)

中国新药杂志