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兰释

2022-07-29
来源:求医网

兰释

Luvox

【通用名称】fluvoxamine,氟伏沙明

【异名】Faverin,Avoxin

【化学名称】(E)-5-甲氧基-4-三氟甲基苯戊酮氧-2-氨乙酰基肟

【药理作用】本品是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪,但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。本品对多巴胺及去甲肾上腺素的摄取几乎无作用,对α和β-肾上腺素、M-胆碱能、组胺H1等受体无亲和力,因而没有与这些受体结合所产生的不良反应,如口干、便秘、镇静、锥体外系症和直立性低血压等。

【药代动力学】本品口服后胃肠道吸收完全,吸收率为94%。单一用药后3~8h血药浓度达峰值(31~87mg/L),食物不影响本品的生物利用度。单剂量用药后t1/2为13~15h,多次服用后t1/2为17~22h。如果维持剂量不变,10~14d可达稳态血浆浓度。本品主要在肝脏代谢,代谢的主要途径是氧化脱甲基(占总代谢物的42%~45%),氧化脱氨基(占15%~23%),=N-O结合裂解(12%)和N-乙酰化,9种代谢物几乎无药理活性,均经肾脏排泄,不足4%以原药排出。本品蛋白结合率为77%。

【适应证】适用于各种类型的抑郁症及相关症状的治疗,对抑郁症并发焦虑、老年抑郁症、重症抑郁症、轻度抑郁症并心境恶劣等有效;亦用于强迫症和强迫谱系障碍,包括体象障碍、强迫赌搏、强迫购买、拔毛发癖、孤独行为、神经性贪食和聚餐障碍等。

【用法与用量】治疗抑郁症,推荐起始剂量为50~100mg/d,晚上一次服用,剂量超过150mg/d可分次服用,个别可增至300mg/d,症状缓解后,继续服用至少6个月;治疗强迫症,推荐起始剂量为50mg/d,逐渐增加至有效剂量100~300mg/d,剂量超过150mg/d,可分2~3次服用。

【不良反应】最常见的不良反应为恶心,有时伴呕吐。另外还有口干、便秘、腹泻、厌食、焦虑、激动、头痛、眩晕、嗜睡、失眠、震颤、多汗、无力、心悸、心动过速等,偶见瘀斑、紫癜、低钠血症。

【注意事项】①对马来酸氟伏沙明或其他赋形剂过敏者禁用;②本品禁与单胺氧化酶抑制剂联合应用,若要转换应用需间隔1~2周;③癫痫、有不正常出血史和服用影响血小板功能药物的患者以及孕妇、哺乳期妇女慎用;④肝肾功能异常者,起始剂量应从小剂量开始,用药期间应密切监控;⑤本品为CYP1A2,CYP3A4抑制剂,可使经肝代谢的药物如华法林、苯妥英钠、茶碱、普萘洛尔和卡马西平等代谢速度减漫,血浆浓度增高而引起中毒,故合用时需调整这些药物的剂量。

【临床评价】本品的抗抑郁症疗效与三环类和四环类抗抑郁药相当。在美国和欧洲,有464例抑郁症患者参加的大型多中心双盲研究,用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)和临床总体疗效(CGI)来评定,结果显示,氟伏沙明(155mg/d)和丙咪嗪(156mg/d)比安慰剂疗效显著;6周后,氟伏沙明和丙咪嗪组HAMD得分比治疗前分别减少59%和52%,而安慰剂组减少32%;氟伏沙明的CGI比丙咪嗪低。氟伏沙明对老年患者是安全的,不必调整剂量,一项对1096例老年抑郁症患者(平均年龄67岁)的研究表明,用氟伏沙明(100~300mg/d)治疗6周后,MADRS评分平均改善61%,与年轻患者比较,两者的改善度无显著差异,说明老年患者对本品耐受较好。氟伏沙明对心血管无明显作用,不影响体重,也不引起具有临床意义的实验室参数的改变。

【规格包装】片剂:50mg,30片/盒。

【参考价格】138元/盒。

【贮存条件】密闭、干燥、避光处;有效期3年。

【生产厂家】荷兰苏威制药有限公司

【厂址】Vecrweg 12.8121AA Olst,Netherlands。

【进口注册证号】X980599

王佩李玉珍

【作者简介】王佩(1941-),女,主任药师。从事临床药学工作。联系电话:(010)68314422-药剂科。

王佩(北京医科大学人民医院,北京 100044)

李玉珍(北京医科大学人民医院,北京 100044)

收稿:2000-03-23