司巴乐

Spara

【通用名称】Sparfloxacin，司帕沙星

【化学名称】5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3，5-二甲基-1-哌嗪基)-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧喹诺啉-3-羧酸

【药理作用】本品通过抑制细菌DNA旋转酶，阻止细菌的DNA复制和核分裂，对G+、G-及厌氧菌有广泛的抗菌作用。对G+菌的抗菌力比环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星高2～32倍；对G-菌比氧氟沙星、依诺沙星强，与环丙沙星几乎相当；而对厌氧菌比环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星高2～32倍；对沙眼衣原体比红霉素、氧氟沙星高，与二甲胺四环素相当。此外，对结核分枝杆菌的活性也比氧氟沙星强3倍以上，与异烟肼和利福平相当。对由葡萄球菌属、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、肠球菌属、淋球菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、柠檬酸菌属、沙门氏菌属(除伤寒沙门氏菌、副伤寒沙门氏菌以外)、志贺氏菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形菌属、摩氏摩根菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、间型消化链球菌、痤疮丙酸杆菌、脆弱拟杆菌属及沙眼衣原体等菌引起的感染有效。

【药代动力学】口服吸收良好，吸收率为60%～90%，健康成人单次空腹po200 mg，4 h后，平均血浆中药物浓度达峰值0.58 μg/ml，进食几乎不影响其吸收。体内分布良好，以胆囊组织中药浓度最高，为血清药浓度的7倍，皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳鼻咽喉组织、痰液、前列腺液、尿道内分泌液、乳汁中的药物浓度大致相同，为血清浓度的1.5倍，唾液、泪液的浓度为0.7～0.8倍。健康成人1次po200 mg，72 h后12%以原形、29%以葡萄糖醛酸复合物形式随尿排出，在粪便中有51%以原形排出体外。本品口服有肠肝循环，投药量的50%由胆汁排泄，其中约40%再吸收。t1/2约16h。

【适应证】适用于敏感菌引起的皮肤软组织感染，外伤、烫伤、手术创伤感染，泌尿系统感染，呼吸道感染及乳腺炎、前列腺炎、淋球菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、中耳炎、副鼻窦炎、牙周炎、牙冠周炎、感染性肠炎、沙门氏肠炎、细菌性痢疾等。

【用法与用量】成人100～300 mg/d，po，qd或bid，疗程7～14d，并根据感染的程度及种类可适当增减用量。

【不良反应】一项3 956名病人参与的不良反应评估表明，其不良反应发生率为4.95%，主要有胃肠道反应(2.96%)，如恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等。其次为过敏反应(1.85%)，如发疹、皮肤发红、光线过敏症、瘙痒感、发热。此外，偶可出现面目红晕现象。中枢神经系统反应(0.78%)，有时会出现头痛、头晕、失眠。其他不良反应(0.83%)，有时会出现麻木感、乏力等。

【禁忌证】对本品有过敏史者、孕妇及有可能妊娠的妇女、婴幼儿禁用。

【注意事项】①严重肾功能障碍者、癫痫、心律不齐、缺血性心脏疾病、低钾血症、低镁血症及正在服用抗心律失常等药物者(有可能引起QT延长)应慎用。②高龄患者应减量以免出现持续血中高浓度现象，且要慎用。③本品在乳汁中有较高浓度，在授乳期服药时应停止哺乳。④使用喹诺酮类药物在阳光下照射可发生光敏反应，服药期间应避免日光直接照射。⑤曾有报告本剂与联苯丁酮酸等的乙酸苯酯醋酸类或丙酸类非甾体消炎镇痛药合用，偶可出现痉挛现象。与含铝或镁的制酸剂并用时能降低本品吸收及药效，应避免合用。

【临床评价】上海医科大学等12家医院，采用司巴乐治疗急性感染多中心临床的研究，200mg/次，qd，晚餐后服用，疗程6 d。治疗下呼吸道感染78例，痊愈35例，显效34例，进步8例，无效1例，有效率为88.5%，痊愈率44.9%，细菌清除率86.3%。治疗泌尿生殖系统感染44例，痊愈24例，显效14例，进步3例，无效3例，有效率86.4%，痊愈率54.5%，细菌清除率82.5%。

北京医科大学、大连医科大学等采用 po 司巴乐，200 mg，qd，治疗急性细菌性感染的多中心临床研究表明，对呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染及皮肤软组织感染有很好的临床疗效和细菌学疗效。一组司巴乐与洛美沙星随机对照治疗171例呼吸道及泌尿道感染患者的多中心试验中，两药临床有效率分别为93.0%和87.1%，细菌学疗效有效率分别为93.0%和86.9%，细菌清除率分别为95.4%和91.7%，不良反应发生率分别为6.82%和8.14%。另一组138例随机开放试验司巴乐治疗呼吸道、泌尿道、肠道及皮肤软组织感染临床及细菌学有效率均为94.9%，细菌清除率为96.4%，不良反应发生率为7.14%。

【规格包装】片剂：100mg/片，6片/盒

【参考价格】批发价：84.60元，零售价97.30元。

【贮存条件】室温保存，开封后注意防潮。5年

【生产厂家】大日本制药株式会社

【厂址】大阪市中央区道修田丁2-6-8

【总代理】中国三韦药业有限公司

【进口注册证号】X960412

廖名龙(解放军第452医院)

(收稿：1998—02—24修回：1998—06—11)