阿西美辛胶囊

Acemetacin Capsules

【通用名称】acemetacin，阿西美辛。

【化学名称】1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸羧甲基酯

【药理作用】阿西美辛为非甾体消炎镇痛药，是吲哚美辛的前体，口服后不显示任何药理活性，大部分经小肠吸收再经肝脏转化为吲哚美辛才显示疗效，因而与吲哚美辛作用相似，通过许多环节干扰炎症过程，如抑制炎症组织蛋白变性，抑制前列腺素合成，抑制透明质酸酶和炎症介质释放等，发挥其抗炎止痛作用，作用比吲哚美辛更强。且它不直接刺激胃肠，故消化道不良反应少。

经大鼠佐剂或角叉菜实验性致肿试验，显示本品具有明显抑制炎症的药理效应；经小鼠扭体法试验，显示其具有镇痛作用，均有较好的量-效关系。

【药代动力学】健康成人口服后，血中主要以吲哚美辛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期为0.86h，消除半衰期为2.62 h，达峰时间为2.72 h，峰浓度为1.49 μg/ml。99%以上代谢物经尿排泄，排泄的代谢物主要是吲哚美辛、去对氯苯甲酰基阿西美辛及去对氯苯甲酰基吲哚美辛，尿排泄率约为40%(0～24h)。

【适应证】主要适用于类风湿性关节炎、骨关节炎。

【用法与用量】po，成人30 mg/次，tid。

【不良反应】主要是胃部不适和恶心、呕吐，少数患者有头晕，头痛，面部浮肿，口鼻眼干燥，心悸，皮疹。

【禁忌证】消化道溃疡，严重肝肾疾患，重症血液病患者，孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】①中枢神经系统疾病患者、支气管喘息者及对水杨酸类药过敏者慎用。②服药患者若出现困倦、眩晕时应注意停止驾驶汽车或操纵机器等。③长期服用本品者要定期进行尿、血液及肝功能检查，如发现异常则减少药量或停药。④服用本品时不宜与其他非甾体消炎镇痛药同时使用。

【药物相互作用】①与抗凝血药合用时，增大出血危险。②与肾上腺皮质激素或其他消炎镇痛药合用时，会增加胃肠道出血。③与乙酰水杨酸类药合用，会降低阿西美辛在血清中的浓度。④与青霉素合用时，其排出减慢。⑤与抗高血压药合用时，减弱抗高血压药的作用。

【临床评价】中日友好医院等5家医院协作，采用本品与吲哚美辛胶囊进行Ⅱ期临床随机双盲对照试验，比较二者对269例类风湿性关节炎(RA)和骨关节炎(OA)的疗效与不良反应，结果表明，二者均使70%左右患者的关节指数(关节疼痛和关节肿胀)得到改善；治疗前后两组患者血尿常规、肝肾功能、免疫球蛋白均未见明显异常。两药的不良反应主要表现在胃肠道。阿西美辛不良反应发生率在RA中为18.6%，OA中为8.9%，吲哚美辛的不良反应发生率在RA中为37.9%，在OA中为13.6%，而阿西美辛的不良反应明显减少。

由中日友好医院等全国12个省、市、自治区19家医院协作完成的Ⅲ期临床试验，通过对1358例患者进行1～5个月的开放试验，结果显示，阿西美辛在4周和20周对RA的总有效率分别为46.3%和71.2%；对OA分别为43.8%和80.0%；对关节强直性脊椎炎(AS)分别为25.0%和29.4%；对其他关节炎分别为38.0%和80.0%。阿西美辛的不良反应发生率在RA中为19.9%，在OA中为8.7%，在AS中为7.0%，在其他关节炎中为10.0%。主要表现在3个方面，按发生率高低依次为消化系统、神经系统及过敏反应，但均未出现严重不良反应。

【规格包装】胶囊：30 mg×24粒/盒，铝塑包装。

【参考价格】零售价：17.00元

【贮存条件】避光、密封保存，有效期为3年。

【生产厂家】石家庄制药集团有限公司(原石家庄市第一制药厂)

【厂 址】石家庄市中山中路68号，电话：(0311)7019642

【批准文号】(96)卫药准字X-82

张菁(河北省药品检验所)

齐新英，李俊德(石家庄制药集团有限公司)

(收稿：1997—09—28修回：1998—02—11)