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头孢特伦酯

2022-07-29
来源:求医网

头孢特伦酯

Cefteram Pivoxil

【通用名称】头孢特伦新戊酯

【异名】托米伦,Tomiron

【作用机理】本品属第三代口服头孢菌素头孢特伦的酯化物,口服吸收后经肠管壁酯酶水解成为有抗菌活性的头孢特伦。其抗菌谱广,对β-内酰胺酶稳定。本品通过与细菌PB P3,PB P1及PB P1 BS结合阻止细菌细胞壁合成而起杀菌作用。对G-杆菌,如大肠杆菌、克雷伯氏菌属、沙门氏菌属、异型枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、嗜水气单胞菌及小肠结肠炎耶尔森菌等的抗菌活性高于头孢氨苄、头孢克洛及氨苄西林,但不及头孢噻肟及头孢曲松。对弗劳地枸橼酸杆菌、粘质沙雷菌、普通变形杆菌、摩氏摩根菌、雷氏普罗威登斯菌均具抗菌活性。本品对包括产酶菌株的流感杆菌、淋球菌有高度抗菌活性,对卡他莫拉菌的抗菌活性优于头孢克洛及头孢氨苄。大部分耐阿莫西林、头孢氨苄、头孢克洛及部分耐庆大霉素、甲氧苄啶(TMP)的肠杆菌科细菌仍对本品敏感。本品对假单胞菌属及半数的不动杆菌属抗菌作用弱,对甲氧西林敏感的葡萄球菌(MSSA、MSSE)具有抗菌作用,对化脓性链球菌、溶血性链球菌的MIC值较头孢他美低2个稀释度以上,与头孢呋辛、头孢克洛相仿。对肺炎球菌、无乳链球菌和草绿色链球菌具高度抗菌活性,对肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌(MRSA、MRSE)、木糖氧化无色杆菌、黄杆菌属细菌、棒杆菌JK及单核细胞增生利斯特菌无抗菌作用。对脆弱类杆菌及梭菌属以外的厌氧菌具有抗菌活性。

【药代动力学】健康成人空腹服用本品100mg,其血药峰浓度(Cmax)为1.11±0.8μg/ml,达峰时间(Tmax)为1.49h,清除半衰期(t1/2)为0.83h,AUC为3.59(μg*h)/ml。连续给药药代动力学参数与一次给药者相仿,未发现明显体内蓄积。本品在体内分布广泛,如痰液、中耳渗出液、扁桃体、上颌窦粘膜、筛窦粘膜、鼻息肉、尿道分泌物、拔牙创面及女性生殖系统等组织体液中均分布良好。本品代谢物主要经肾脏排泄,部分以活性形式经胆汁排泄,8h内尿中原形排泄率为25.9%~32.8%。当肾功能减退时,血药浓度上升,t1/2延长2~5倍,尿中排泄率下降。

【适应证】本品主要用于青霉素及第一、二代头孢菌素产生耐药或用氨基糖甙类抗生素达不到治疗效果的G-菌引起的各种感染。如呼吸系统、泌尿系统、妇产科、耳鼻喉科感染及并发感染、交叉感染,并且适宜儿童在呼吸系统、耳鼻喉感染(特别是中耳炎)方面用药。

【用法与用量】一般成人150~600mg/d,分3次饭后服用。

剂量可根据年龄及症状适当增减或遵医嘱。

【不良反应】本品副作用小。15 857例中174例(1.1%)发生216例次(1.4%)不良反应,主要为消化道症状,如呕吐、腹泻、胃腹部不适、食欲不振等,偶有肾毒性反应发生。有头痛、眩晕、皮疹及过敏症状(如荨麻疹)发生。实验室检查主要为ALT、AST一过性升高,嗜酸粒细胞增多,偶见尿素氮、肌酐、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶增高。其反应轻微,停药后症状可自行消失,仅极个别病人需终止用药。

【注意事项】严重肾功能障碍患者,过敏体质者,孕妇慎用。曾因本剂成份或头孢类抗生素引起过敏反应的患者慎用。小儿用药酌情减量。高龄患者也应减量使用。

【临床评价】80年代中期日本对其进行了全国范围的多中心临床评价,综合97篇临床报告和论著,共2160例各种感染的临床试验,绝大部分300mg~600mg/d,分3次给药,疗程7~14d。临床总有效率为81.2%,细菌总清除率为84.5%。日本山木健市等用头孢特伦酯200mg,tid,治疗81例呼吸道感染,临床有效率为84%,细菌清除率为91.3%。日本黑英典等在儿科领域用本品9mg/(kg*d)治疗中耳炎、支气管炎、肺炎及皮肤软组织感染等53例,病原菌以B组链球菌、肺炎球菌及流感杆菌为主。临床有效为98.7%,细菌清除率为91.8%。日本河田幸道等对293例复杂性尿路感染患者,用本品和头孢羟氨苄进行随机双盲对照研究,头孢特伦酯组153例,100mg,tid;对照组140例,250mg,tid,疗程均为5~7d。其临床有效率分别为63.4%和59.3%,细菌清除率分别为76.7%和75.6%。日本松本静治等对妇科感染以本品和巴氨西林进行对照试验,其临床有效率分别为74.2%和65.5%,细菌总清除率分别为85.4%和58.2%。国内李光辉等于1994年在上海医科大学华山医院首次应用本品,并以头孢克洛作对照,在123例呼吸道、尿路感染患者中进行随机对照研究,头孢特伦酯组63例,300~600mg/d,头孢克洛组60例,750~1500mg/d,结果临床有效率及细菌总清除率头孢特伦酯组为92.1%和91.4%,头孢克洛组为83.3%和85.2%,不良反应发生率头孢特伦组为4.6%,头孢克洛组为9.4%,均以消化道反应为主。

【规格包装】片剂:50mg/片,10片/盒。

【贮存条件】避免潮湿,室温保存。有效期3年。

【参考价格】50mg×10片,每盒批发价:78.10元,零售价:89.90元。

【生产厂家】日本富山化学工业株式会社生产,海南海药实业股份有限公司海口市制药厂分装。

【厂 址】海口市秀英区海药工业园。电话:(0898)8667171,8667172。邮编:570311。

【批准文号】(95)卫药准字J-14(1)号

袁莉娟张玉凤(卫生部北京医院药剂科)

(收稿:1997—04—21修回:1997—12—10)