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上海科学家发现甲酰肽样受体－1小分子调节剂
中国科学院（上海药物所）：以上海药物研究所为依托单位的国家新药筛选中心的科研人员运用分子和细胞水平高通量药物筛选模型，通过大规模随机筛选和后继的构效关系研究，发现一系列作用专一、迄今未见国内外报道的甲酰肽样受体-1小分子调节剂。在此基础上，经与美国伊立诺大学芝加哥分校叶德全教授领导的课题组通力合作，对其中具有受体激动效应的部分化合物的分子药理机制进行了深入探讨，相关研究成果最近发表在国际权威学术刊物Molecular Pharmacology上，并已申请发明专利。
甲酰肽样受体-1属于G蛋白偶联受体家族，主要分布于单核细胞和嗜中性粒细胞表面，在白细胞趋化和迁移、宿主抗微生物感染以及非特异性炎症反应中发挥重要作用，是近年来发现的具有巨大开发潜力的药物作用新靶点。此前，国内外科学家只能依靠短肽配体研究其生物效应，寻找相应的小分子合成调节剂一直是此领域的关注热点。英国皇家学会院士、国际著名药物化学家、前英国生物技术和生命科学研究委员会主席Raymond Baker教授9月17日访问国家新药筛选中心时高度评价这一突破性进展，认为该项研究成果对发展具有全新作用机理的新型抗炎药物将产生重大影响，对我国科学家的创新能力表示赞赏。
据悉，除激动剂外，国家新药筛选中心的科研人员经结构优化改造已经发现了数个甲酰肽样受体-1的特异性拮抗剂，进一步的研究工作正在全面展开。
2004.09.28
中国科学院网
