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麻醉药物分为局部麻醉药和全身麻醉药， 肛肠科主要使用局部麻醉药。 局部麻醉药(简称局麻药)有普鲁卡因、地卡因、利多卡因和布比卡因。
(1)普鲁卡因注射液(使用浓度 0.5%~1%)的特点是毒性较小，对局部组织无刺激，比较安全。 麻醉作用持续时间在1 小时左右，使用的最大剂量为1克/次。 普鲁卡因能引起过敏反应，所以使用前要做过敏试验。
(2)地卡因注射液(使用浓度 0.1%~0.25%)的特点是穿透力强，起效快，其麻醉效果是局麻药中最好的，作用强度是普鲁卡因的 10~15 倍。 麻醉作用持续时间2~3 小时，使用最大剂量为1~2 毫克/公斤体重。 地卡因不引起过敏反应，但毒强是局麻药中最强的(是普鲁卡因的 10~20 倍)，所以肛肠科目前基本不用地卡因做局部麻醉。
(3)利多卡因注射液(使用浓度 0.5%~1%)的特点是作用显效时间短、穿透力较强，作用强度不及地卡因，但大于普鲁卡因(效能 2倍于普鲁卡因)，麻醉作用持续时间1.5~2小时。 使用最大剂量为 400 毫克/次。 利多卡因不引起过敏反应，其毒性随浓度的增加而增加， 浓度在 0.5%以下时毒性和普鲁卡因相同，超过此浓度时毒性则显著增加，但仍明显小于地卡因，因此利多卡因是肛肠手术最常用的局麻药。
(4)布比卡因注射液(使用浓度 0.25%~0.5%)的特点是作用显效时间长，起效慢，作用强度大于普鲁卡因和利多卡因(效能8倍于普鲁卡因)，但逊于地卡因。麻醉作用持续时间3~6小时。使用最大剂量为100 毫克/次。 布比卡因不引起过敏反应，其毒性与利多卡因相当。 临床上常将利多卡因和布比卡因混合使用来加强麻醉效果、延长麻醉时间。
