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药物经体内代谢后，最终总要经小便或大便排出体外，在此过程中，由于受药物本色或其经体内代谢后生成物之颜色所染，常可使人的小便或大便带上异色。有些药物经代谢后还可由汗液、泪液、唾液、妇女生殖道分泌液中排出，故而同时也可将这些分泌液染上颜色，这便是使用某些药物后产生异色排泄物的原因。
常见可引起小便颜色变化的药物及其所致色变情况为：
利福平、阿霉素、苯琥胺、苯妥英钠、氨基比林和治疗铁剂过量中毒的去铁敏等药物，可致尿色变红;奎宁、氯奎、痢特灵、呋喃妥因、呋喃坦啶、对氨基水杨酸钠等药可致尿呈棕色;灭滴灵、甲基多巴、左旋多巴、硫酸亚铁等药可使尿色变黑;消炎痛使尿色变绿。常见引起大便颜色变化的药物有：利福平、阿司匹林、羟基保泰松、氮苯吡啶、肝素等药可致粪色变红;次碳酸铋、矽炭银片、胃得乐片、硫酸亚铁片和活性炭等药可致粪色变黑;氢氧化铝、胃舒平等药可使粪色变灰;消炎痛、广谱抗生素 (长期使用)可使粪色变绿。在用药期间出现排泄物颜色变化时，为了分清排泄物变色是否是用药而致，其方便的做法是停药2～3天，如此时排泄物颜色仍不恢复正常，则多非用药所致，应及时去医院诊治。
