设为首页
加入收藏
求医中医药网
www.qe.cn
站内搜索
他克莫司一种新型强效免疫抑制性大环内酯类抗生素。对T细胞有选择性抑制作用，主要通过与细胞内免疫嗜素FK结合蛋白(FKBP)结合而抑制Th细胞释放IL-2、IL-3、IFN-γ并抑制IL-2R表达。临床上主要用于抗移植排斥反应，也可用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫病。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。
他克莫司又名FK506, 有强的免疫抑制作用，其作用机理为：
T淋巴细胞是他克莫司作用的主要靶细胞，他克莫司是通过与胞内的FK结合蛋白结合形成复合物，抑制T细胞活化基因的产生(对干扰素-γ和IL-2等淋巴因子的mRNA 转录有抑制作用) , 同时还抑制IL-2受体的表达，进而抑制细胞增殖的信号传导通道而抑制T淋巴细胞的免疫活性，此外他克莫司还能抑制多种炎症因子的释放。系统用药已较广泛地应用于抑制人体器官移植后的免疫排斥反应，也在各种自身免疫性疾病的治疗中取得了较好的效果。系统性用药治疗皮肤病已经获得了一定的成功，但其严重的全身不良反应限制了它的应用。近年来，随着其外用制剂的产生，拓展了它在皮肤科应用的领域。一项外用0.1%他克莫司和0.05%丙酸氯倍他索软膏治疗白癜风患儿的随机双盲试验中显示, 经过2个月的治疗, 他克莫司和丙酸氯倍他索软膏的有效率分别为41.3%和49.1% , 而前者没有产生皮肤萎缩变薄、毛细血管扩张的不良反应。
