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阿司匹林最早在20世纪50年代就曾有人提出用它来预防心脑血管血栓形成。近几年来，此药已作为预防冠心病心绞痛的重要药物而广泛地应用于临床，在冠心病心绞痛的治疗中，是不能轻易被替代的药物。阿司匹林可抑制血小板产生一种称为血栓素A2的物质。这种物质能强烈收缩冠状动脉，减少心肌供血，还可促使血小板黏聚成团块。该团块不仅会造成冠状动脉狭窄阻碍血流，还可进一步促进血栓形成引起冠脉更严重的狭窄，甚至闭塞，从而中断血流。也就是说血栓素A2是导致急性冠状动脉缺血的一个重要因素。而急性冠脉缺血的后果就是临床上的不稳定心绞痛、心肌梗死及心脏性猝死。因此，阿司匹林在预防急性心肌缺血中有重要意义。
那么对于高血压性心绞痛的“日节律”而言，应该如何服用阿司匹林呢?目前临床常用的阿司匹林是肠溶性的，服药后需要3—4小时达到血药的高峰。如果在上午八九点钟服药，药效达到高峰是在中午以后了，不能提供最好的保护。所以，睡前服药可以在清晨达到高峰，降低心脑血管急症的发生率。此外有研究显示，睡前服用小剂量阿司匹林，能显著减少血浆肾素的活性和皮质醇、多巴胺等激素的释放，这些正是升高血压的因素，而白天服阿司匹林没有这个效果。
