抗感染类药物是指具有杀灭或抑制各种病原微生物的作用,可以口服、肌注、静注等全身应用的各种抗生素、磺胺类和喹诺酮类药以及其他化学合成药。
抗感染类药概述:
一、抗感染类药大全
1、抗生素类药物
①青霉素类(青霉素、氨苄(biàn)西林、阿莫西林)。
②头孢菌素类(头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢拉定)。
③β-内酰胺酶抑制剂(苏巴坦)。
④氨基糖苷类(庆大霉素、阿米卡星)。
⑤四环素类(四环素、金霉素、半诺环素)。
⑥酰胺醇类(氯霉素)。
⑦大环内酯类(红霉素、麦迪霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素)。
⑧其他抗菌抗生素(多粘菌素E)。
2、合成的抗菌药
①磺胺类(环胺嘧啶)。
②硝基呋喃类(呋喃妥因)。
③喹诺酮类(诺氟沙星)。
③硝咪唑类(甲硝唑、替硝唑)。
3、抗结核病药
①抗结核病药(异烟肼、利福平)。
4、抗麻风病药
①抗麻风病药(氨苯砜)。
5、抗病毒药
①抗病毒药(阿昔洛韦、利巴韦林)。
6、抗真菌药
①抗真菌药(咪康唑)等。
二、抗感染类药的药理作用
根据血药浓度和时间的关系可制定药时曲线,曲线下总面积可反映抗感染药物的吸收状况及体内利用率。抗感染药物主要经肾排出,也可经肝代谢、肠道排泄、肺呼出等而被清除。药物的半衰期(T1/2)可自药时曲线计算而得。据研究,β内酰胺类抗生素的临床疗效与其血药浓度超过其最低抑菌浓度(MIC)的持续时间长短有关,持续时间越长则疗效越好;而氨基糖苷类与氟喹诺酮类的临床疗效则与血药高峰浓度或药时曲线下面积与MIC的比值有关,比值大者疗效好。肝、肾功能不全,特别是肾功能不全时很多药物的半衰期明显延长,必须及时调整剂量、延长给药间期和(或)监测血药浓度,保证安全用药。
口服和肌注给药后,抗感染药的血药峰浓度一般于1~4小时内即可到达,静注或静滴给药后即刻到达,重症患者宜采用此给药途径。药物吸收后迅速分布至各组织,胸、腹腔,关节腔和各种体液中,其浓度约为血药浓度的50%-100%,以至数倍以上,故除包裹性积液或脓液稠厚外,无局部用药的必要。
抗感染药口服后吸收很不一致,氯霉素、阿莫西林、克林霉素、利福平、多西环素、磺胺药、异烟肼等的吸收比较完全,约可达90%或以上。四环素和土霉素因易与钙、镁、铝、铋、铁等金属离子螯合而影响其吸收(一般在70%以下),其活性也可为碱性物质所抑制,故不宜与抗酸药合用。氨基糖苷类、多粘菌素类、万古霉素、两性霉素B等口服后的吸收很少,仅为0.5%-3%。
抗感染药进人血液后部分与血浆蛋白相结合,结合率自0-95%以上不等。结合的药物无活性,也不易透过各种屏障,但结合一般疏松而可逆,当血药浓度下降时即渐释出游离药物。
分泌至胆汁中的药浓度因不同药物而异,以四环素类、大环内酯类、林可霉素类、利福平等的浓度较高。除氯霉素、磺胺药、异烟肼、甲硝唑、氟康唑、阿昔洛韦等外,抗感染药物很少透过正常血脑屏障进人脑脊液中,但脑膜有炎症时则采用一些第三代头孢菌素、乙胺丁醇、氨苄西林、青霉素G等,在脑脊液中的浓度可达有效水平。排人痰及支气管分泌液中的药物浓度大多低于同时期血药浓度,以红霉素、氯霉素、喹诺酮类、利福平、甲氧苄啶等的浓度较高。
大多数抗感染药的主要排泄途径是肾脏,因此尿药浓度大多较高。红霉素、复方磺胺甲嗯唑、喹诺酮类等应用后有一定量进人前列腺中;林可霉素类、磷霉素、复方磺胺甲嗯唑在骨组织中有较高的浓度或可达治疗水平。
三、抗感染类药的合理使用
1、应熟悉选用药物抗病原微生物的活性、药动学、适应证和不良反应。
2、要及早确立病原学的诊断。确立正确的病原为合理选用抗感染药的先决条件。有些病原采用常规方法不易分离者亦应尽量选用其他辅助诊断技术,包括各种免疫学试验。分离和鉴定病原菌后应尽可能作细菌的药物敏感度(药敏)测定,必要时并进行联合药敏试验,供选用药物参考,这在处理严重全身性感染时尤为重要。
3、应按患者的生理、病理、免疫等状态而合理用药。新生儿体内酶系发育不全、血浆蛋白结合药物的能力较弱、肾小球滤过率较低,老年人的血浆蛋白大多减少、肾功能也减退,应用常规剂量后血药浓度和半衰期常有增高和延长,故用量以偏小为宜,有条件时宜定期监测血药峰、谷浓度。
4、预防或局部应用抗感染药要严加控制或尽量避免,应当用于少数有明确指征者;如用于预防昏迷、休克等患者并发感染,或清洁手术预防术后感染则往往徒劳无益。
应尽量避免皮肤、粘膜等局部应用抗感染药,因易引起过敏反应,也易导致耐药菌产生。故除主要供局部应用的药物如新霉素、杆菌肽、莫匹罗星、磺胺米隆等外,其他主要用于治疗全身感染的药物,特别是青霉素类的局部应用要尽量避免。
5、联合应用抗感染药需有明确的指征。临床多数感染用一种抗感染药即可控制,联合用药徒然增加不良反应和治疗费用。
6、应选用适宜的给药方案、剂量和疗程。静脉给药不宜用于轻、中度感染。宜按药动学参数制订给药方案。剂量过大或过小均不相宜,过小起不了治疗作用,反可促使细菌产生耐药性;剂量过大的突出例子是青霉素类,不仅浪费严重,且易诱发中枢神经系毒性反应及电解质平衡失调等不良反应。
抗感染药通常应持续应用至体温正常、症状消退后72~96小时,但败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、化脓性脑膜炎、伤寒、布氏杆菌病、结核病等不在此例。如用药后效果不著,急性感染在48~72小时内应考虑改药或调整剂量。