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药理作用和作用机制 为半合成广谱青霉素类抗生素。青霉素通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合。使合成细菌细胞壁所需的转肽酶和羧肽酶失活。从而阻止细胞壁基础成分黏肽的形成。造成胞壁缺损。胞壁缺损则水分易向高渗的胞浆内渗透。导致细菌体膨胀变形。并在自溶素的影响下破裂溶解而死亡。具有杀菌作用。当青霉素R.侧链苄基上的氢被氨基取代。就可以使药物容易透过细菌的细胞外壁的脂多糖和磷脂层进入细胞膜而破坏黏肽的合成。也可对革兰阴性菌发挥较强的抗菌作用。成为广谱抗生素。耐酸。可口服。阿莫西林的MIC为0.03～o.25m影L。在酸性环境中较为稳定。在pH值为3～6时。以两性离子的形式存在。这种两性离子离解系数低。可影响其组织穿透力。但可提高对黏液的穿透力。单用阿莫西林幽门螺杆菌的清除率为60.9%～91%。根除率为0～30%。两种药物联合治疗。如胶体次枸橼酸铋与抗生素联用。或阿莫西林与另一种抗生素联用。可提高根除率。降低耐药菌株的出现。但胶体次枸橼酸铋加阿莫西林的疗效并不满意。根除率只有35%一40%。而三种药物联用。如胶体次枸橼酸铋加硝基咪唑再加四环素或阿莫西林。可使幽门螺杆菌的根除率达80%～90%。
药动学 口服吸收迅速。耐酸。约75%～90%可自胃肠道吸收。食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度分别为3.5～5.0me：/L和5.5—7.5mg/L。达峰时问为1～2h。该药在多数组织和体液如痰.脑脊液中分布良好。可通过胎盘。在乳汁.汗液和泪液中也含微量。血浆半衰期为l～1.3h。服药后约24%～33%的给药量在肝内代谢。6h内45%一68%给药量以原形药自尿中排出。尚有部1分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血浆半衰期可延长至7h。血液透析可清除该药。腹膜透析则不能。
临床应用 适用于敏感菌(不产B内酰胺酶菌株)所致的呼吸道.泌尿生殖道.皮肤软组织感染。也可用于治疗伤寒.伤寒带菌者及钩端螺旋体病。与其他抗生素及铋剂或抑酸剂等联合用于治疗幽门螺杆菌感染。口服成人0.5g/次。每6～8h一次。一日剂量不超过4g。4,JL每日20～40mg/kg。每8h一次。
不良反应 ①恶心.呕吐.腹泻等胃肠道反应;②皮疹.药物热和哮喘等过敏反应;③贫血.血小板减少.嗜酸性粒细胞增多等;④肝功能轻度异常;⑤偶见兴奋.焦虑.失眠.头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。
注意事项 青霉素过敏及青霉素皮试阳性者禁用。有哮喘.湿疹.荨麻疹等过敏性疾病史者及肝功能严重损害者慎用。老年人和肾功能严重损害时须调整剂量。妊娠期内不建议使用。与丙磺舒同时应用可使该药血浓度升高。半衰期延长。
制剂和规格 胶囊剂250mg;500mg。片剂250mg。
