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现代研究发现，天麻的块茎含天麻素、香荚兰醇、香荚兰醛、维生素 A 、琥珀酸、甙类、天麻多糖、结晶性中性物质及微量生物碱、黏液质。天麻素和天麻多糖是其中的主要活性成分。天麻素可调节大脑皮质兴奋与抑制过程，产生镇静、安眠和镇痛作用。
天麻与其它药物组成的复方制剂，如天麻蜜环菌片、天麻杜仲胶囊、复方天麻胶囊、天麻丸等，可用来治疗高血压、动脉硬化、耳源性眩晕、椎基底动脉供血不足、中风、风湿性腰腿关节疼痛、抽搐等。
天麻最好配伍而用
《本草衍义》说:“天麻须别药相佐使，然后见其功。”天麻归肝经，常用于热极生风和肝风内动诸证，有“定风神药”之美誉。但从古至今，天麻很少单独使用，良好的配伍往往能让其发挥特殊功效。与天麻配伍的药很多，根据医治的疾病不同而不同，最常见的当属钩藤、人参、白术、牛膝等。
1.用于肝风内动引起的惊痫抽搐。
治小儿急惊风，可与羚羊角、钩藤、全蝎等息风止痉药配伍，如钩藤饮子;治小儿脾虚慢惊，则与人参、白术、白僵蚕等补脾息风药配伍，如醒脾丸;治破伤风痉挛抽搐、角弓反张，常与天南星、白附子、防风等祛风止痉药配伍，如玉真散。
2.用于肝阳上亢引起的头痛眩晕。
治肝阳上亢之眩晕、头痛，常与钩藤、石决明、牛膝等平肝潜阳的药同用，如天麻钩藤汤;治风痰上扰之眩晕、头痛，常与半夏、白术、茯苓等健脾燥湿化痰药同用，如半夏白术天麻汤。
3.用于肢麻痉挛抽搐、风湿痹痛。
治手足不遂、肢体麻木、痉挛抽搐等证，常与川芎同用，如天麻丸;治风湿痹痛关节屈伸不利者，多与秦艽、羌活、桑枝等祛风湿药同用，如秦艽天麻汤。
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