【药品名称】

通用名：小檗碱甲氧苄啶胶囊

英文名：Berberine Hydrochloride and Trimethoprim Capsules

汉语拼音：Xiaobojian Jiayangbianding Jiaonang

本品为复方制剂、其组分为：每粒含盐酸小檗碱100mg，甲氧苄啶50mg。

【性 状】

本品为胶囊剂，内容物为黄色颗粒，无臭，味苦。

【药理毒理】

盐酸小檗碱和甲氧苄啶有协同抗菌作用。盐酸小檗碱体外对多种革兰阳性及阴性菌均有抑制作用，其中对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、脑膜炎奈瑟菌、志贺菌属、伤寒杆菌、白喉杆菌等抑制作用较强。对阿米巴原虫也有一定抑制作用。甲氧苄啶主要干扰细菌叶酸代谢，选择性抑制二氢叶酸还原酶，阻止核酸的合成，因此二者合用的抗菌作用较单药增强，耐药性菌株减少。

【药代动力学】

盐酸小檗碱口服吸收差。甲氧苄啶口服吸收完全，给药2小时到达血药峰浓度。吸收后广泛分布至体液及组织，在肝、肾、脾、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓药。甲氧苄啶可通过血脑屏障，胎盘屏障并可分泌至乳汁中。甲氧苄啶主要由肾小球滤过，肾小管排出，50%~60%以药物原形排出，其余部分以代谢物形式排出。

【适 应 症】

用于敏感菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染。

【用法用量】

口服。一次1~3粒，一日 3次。

【不良反应】

恶心、呕吐、药疹、腹泻、停药后即消失;可发生瘙痒，皮疹，偶可呈严重的渗出性多形红斑;偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直等现象。

【禁 忌】

⒈对盐酸小檗碱和甲氧苄啶及磺胺类药物过敏者禁用。

⒉葡萄糖-6-磷酸脱氧酶缺乏的儿童禁用。

⒊新生儿及2个月以内婴儿禁用。

【注意事项】

⒈本品可引起溶血性贫血，导致黄疽。

⒉用药期间应注意血象检查，在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痢药者，易出现叶酸缺乏症，如周围血象中白细胞或血小板已有明显减少，则应停药。

【孕妇女及哺乳期妇女用药】

⒈由于甲氧苄啶可穿过胎盘屏障，在胎儿循环及羊水中血药浓度接近母体血药浓度，因此本品在妊娠期间应用必须权衡利弊后决定是否用药。

⒉由于甲氧苄啶可分泌至乳汁中，其血药浓度较高，有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢，虽然在人类中尚未证实其问题存在，但本品对乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。

【儿童用药】

⒈盐酸小檗碱可引起溶血性贫血导致黄疽，故葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。

⒉本品中的甲氧苄啶可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢，新生儿及2个月以内婴儿应禁用此药，儿童正处于生长发育时期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。

【老年患者用药】

老年患者由于抵抗力降低，代谢能力减弱，在服用本品时应注意血象检查，如出现严重不良反应应立即停止用药。

【药物相互作用】

⒈盐酸小檗碱与其他药物相互作用尚不明确;

⒉甲氧苄啶

⑴与骨髓抑制剂同时使用发生白细胞、血小板减少机会增多;

⑵与氯苯砜同用，二者血药浓度均增高，氨苯砜血药浓度增高使用不良反应增多且加重，尤其是正铁血红蛋白血症的发生;

⑶不宜与抗肿瘤药物，2，4-二氨基嘧啶类药物同时使用，也不

宜在应用其他叶酸拮抗剂药物治疗的疗程之间应用本品，因为有

产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能：

⑷与利血平同时使用可使甲氧苄啶消除增加和血浆半衰期缩短;

⑸与环孢菌素同用可增加肾毒性;

⑹干扰苯妥英的肝内代谢，增加苯妥英半衰期，减低其消除率;

⑺与普鲁卡因胺同时使用可减少肾清除，增加普鲁卡因胺代谢物的血药浓度;

⑻抑制华法林的代谢，而增强其抗凝血作用。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

药用塑料瓶装，每瓶10粒。

【有效期】

暂定2年

【批准文号】

国药准字H32025490